Поглощаются ли соединения, всасываемые через кожу, в обход печени?

Похоже, что ваш друг перепутал первый проходной метаболизм _ с общим печеночным метаболизмом. Все, что попадает в ваш желудочно-кишечный тракт (включая лекарства, принимаемые (орально)), попадает прямо в печень, через печеночную портальную вену. Как только вещества попадают в печень, они в определенной степени метаболизируются, в зависимости от их химической структуры. Затем кровь переносится из печени по печеночным венам в нижнюю полую вену, что приводит к правому предсердию сердца. Сердце перекачивает кровь в все тело (включая печень) и вещества в крови идут по кругу и по кругу, метаболизируясь в каждом повороте.

Если вещество входит в тело любым способом кроме пищеварительной системы, оно попадает в сердце и идет по кругу и по кругу через все тело, включая печень и каждый раз, когда оно проходит, печень получает метаболизируясь. Дело в том, что вещества достигают сердца и входят в системное кровообращение перед они достигают печени - эффект первого прохода обходится.

Таким образом, я не могу найти исследования, которые поддерживают неправильное утверждение вашего друга, но есть много ресурсов, которые опровергают его. Например:

Хотя временные профили концентрации метаболитов в плазме крови могут отличаться после приема пероральной и парентеральной доз, количество дозы, в конечном итоге преобразованной в метаболит, должно быть одинаковым после каждого способа приема при условии, что поглощенный препарат полностью абсорбируется, выводится из организма исключительно метаболизмом печени и имеет линейную кинетику. В противном случае доля введенной дозы, преобразованной в метаболит, может варьироваться в зависимости от способа введения (например, с изопреналином и сальбутамолом).

от: Susan M. PondThomas N. Tozer, First-Pass Elimination Basic Concepts and Clinical Consequences , Clinical Pharmacokinetics, 1984

• *

Клинически значимая сторона: лекарственные средства, которые показывают обширный метаболизм первого прохода иногда не могут быть использованы перпендикулярно. Это относится, например, к нитроглицерину, поэтому его часто используют сублингвально, т.е. таблетку кладут под язык, но не следует глотать. Таким образом обходится первый путь метаболизма, но лекарство, как только оно достигает печени, все равно интенсивно метаболизируется. Существуют также внутривенные и трансдермальные формы, но сублингвальная форма интересна тем, что хотя это то, что вы “кладете в рот”, эффект, о котором говорит ваш друг, обходится. Таблетки глицерилтринитрата 500 микрограмм SmPC Фармакокинетика нитроглицерина

Нет. Мы рассмотрим два примера, почему бы и нет.

1. Применение медицины в коже. Если основной целью является получение лекарства, циркулирующего в крови для системного применения, и лекарство хорошо всасывается через кожу, то кожный путь обеспечит более сильный эффект, на короткое время. Почему? Потому что печень метаболизирует все, что попадает в вашу кровь. Неважно, как она туда попала (орально, дермально, ректально).

2. Алкоголь. Если вы будете вводить алкоголь, он повлияет на вас намного, гораздо быстрее, чем если бы вы приняли его, как любой нормальный человек. Но помните, он в вашей крови. В конце концов, Ваша печень будет перерабатывать его, но это может быть труднее, потому что он попадает в Вашу кровь намного быстрее, чем если бы он сначала попал в Ваш рот и желудок.