PT-141 (бремеланотид)
Насколько мне известно, PT-141 является единственной субстанцией, которая показала какие-либо обещания в повышении полового влечения, и это только в случае женщин с депрессивной сексуальной реакцией.
Я думаю, что это только частично верно. Один вопрос заключается в том, как бы вы пошли на операционализацию либидо у мужчин? Например, можно утверждать, что вмешательство, которое дает мужчине эрекцию в отсутствие каких-либо визуальных сексуальных стимулов является для всех намерений и целей, афродизиак.
PT-141 (bremelanotide), кажется, имеют эти свойства:
PT-141, аналог циклического гептапептида меланокортина, оценивался после подкожного введения здоровым мужчинам и пациентам с эректильной дисфункцией (ЭД), которые сообщают о неадекватном ответе на препарат Виагра®. Недостаточная реакция была определена для данного исследования сообщением пациента о том, что достижение эрекции, пригодной для влагалищного проникновения, происходило ≤50% времени при приеме 100 мг Виагра®. Эректильные ответы были оценены RigiScan™ у здоровых испытуемых при отсутствии визуальной сексуальной стимуляции (ВСС) и у пациентов с ЭД при наличии ВСС. Дозы в диапазоне от 0.3 до 10 мг вводили здоровым мужчинам, в результате чего статистически значимый эректильный ответ в дозах, превышающих 1.0 mg. ЭД пациентов лечили плацебо, 4 или 6 мг ПТ-141 в кроссоверном дизайне в присутствии VSS. Эректильный ответ, вызванный PT-141, был статистически значимым в обеих дозах. PT-141 был безопасен и хорошо переносился в обоих исследованиях. Эректильный потенциал PT-141, его профиль переносимости и способность вызывать значительные эрекции у пациентов, не имеющих адекватного ответа на ингибитор PDE5, позволяют предположить, что PT-141 может обеспечить альтернативное лечение ЭД с потенциально широкой базой пациентов.
Если бы некоторые феромоны были эффективны в повышении либидо у мужчин, то я бы ожидал увидеть огромный рынок для этого и, возможно, большие фармацевтические продукты, создающие продукты, которые сочетают ингибиторы PDE5, такие как “Виагра” с феромонами.
Вы правы здесь. На самом деле, возможно, самым близким к этому в настоящее время является одновременное введение PT-141 с ингибиторами PDE-5:
Объективы Оценить безопасность и фармакодинамический эффект со-администрирования субтерапевтических доз PT-141, аналога циклического гептапептида меланокортина, и силденафил для пациентов с эректильной дисфункцией.
Methods Девятнадцати пациентам с эректильной дисфункцией, которые были респондентами либо на виагру, либо на левитру по самоотчету, были даны 25 мг силденафила и 7,5 мг интраназального PT-141, 25 мг силденафила и интраназальный плацебо-спрей, а также таблетка плацебо и интраназальный плацебо-спрей в рандомизированном кросс-оверном дизайне. Эректильная активность в ответ на два 30-минутных эпизода визуальной сексуальной стимуляции была оценена RigiScan в течение 6-часового последозационного периода.
Results Эректильный ответ, вызванный совместным администрированием PT-141 и силденафила, был значительно больше, чем ответ, вызванный только администрированием силденафила. Совместное применение ПТ-141 и силденафила было безопасным и хорошо переносимым и не приводило к новым неблагоприятным событиям или побочным эффектам, которые увеличивались по частоте или тяжести по сравнению с монотерапией.
Включения Коадминистрирование интраназального PT-141 и ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 может представлять собой альтернативу лечения для пациентов, у которых более высокие дозы одной терапии не являются эффективными или хорошо переносится.
EDIT:
Как мне было правильно указано выше, я неправильно охарактеризовал наличие эрекции с мужским половым влечением. Не следует путать бушующие страсти за то, чтобы получить бушующую подсказку . Это не тривиальный пункт:
Мужская сексуальная ароузия исторически описывается как центральное физиологическое состояние, при этом эрекция пениса в сексуальном контексте является наиболее достоверной объективной мерой [21]. Bancroft defies sexual arousal as state that is мотивированы к эмпирическому сексуальному удовольствию и, возможно, оргазму, что включает в себя обработку соответствующих стимулов, общее возбуждение, стимулирующую мотивацию и генитальную реакцию [22]. Многогранный процесс мужского сексуального возбуждения поддерживается функциональным магнитным резонансом Данные визуализации, свидетельствующие о различных схемах стимуляции мозга во время полового возбуждения, пениса и эрекции пениса у здоровых мужчин-волонтеров [23]. Помимо этого, исследования у мужчин без сексуальной дисфункции показали, что эрекция пениса не всегда сильно связана с суб-юнктивными психическими аспектами сексуального возбуждения [24,25]. Основываясь на этих результатах, отсутствие субъективного сексуального возбуждения может объяснить, почему некоторые мужчины с ED не реагируют на лечение ингибиторами PDE5, несмотря на физиологическую способность достигать и поддерживать эрекцию.
Однако моя ссылка на роль экзогенного тестостерона может более точно отражать то, что подразумевается под “половым влечением” или сексуальным желанием.
Экзогенный тестостерон
В качестве альтернативы вы можете иметь некоторую степень сексуального интереса к мужчинам, и в этом случае введение экзогенного тестостерона демонстрирует эффективность:
Влияние супрафизиологического уровня тестостерона, используемого для контрацепции у мужчин, на сексуальное поведение и настроение изучалось единичным слепым, плацебо-контролируемым образом в группе из 31 нормального мужчины. После 4 недель базовых наблюдений мужчины были рандомизированы на две группы: одна группа получала 200 мг энантата тестостерона (ТЭ) еженедельно путем инъекций im в течение 8 недель (только группа Тестостерона), другая получала инъекции плацебо один раз в неделю в течение первых 4 недель, а затем ТЭ 200 мг еженедельно в течение последующих 4 недель (группа Плацебо/Тестостерона). При введении тестостерона уровень тестостерона в плазме крови повысился на 80%, что совместимо с пиковыми уровнями тестостерона на 400-500% выше исходного уровня. Различные аспекты сексуальности оценивались с использованием опросных листов по шкалам сексуального опыта (SES) в конце каждого 4-недельного периода, в то время как половая активность и состояние настроения регистрировались по ежедневным молочным заводам и по самооценочным шкалам. В обеих группах отмечалось значительное увеличение баллов по шкале психосексуальной стимуляции СЭС (т.е. СЭС 2) после введения тестостерона, но не плацебо.** В СЭС 3, которая измеряет аспекты сексуального взаимодействия с партнером, изменений не произошло.** В СЭС 3, которая измеряет аспекты сексуального взаимодействия с партнером, изменений не произошло. В обеих группах не произошло изменений в частоте половых контактов, мастурбации или эрекции пениса при пробуждении, а также ни в одном из настроений, о которых сообщалось. В группе плацебо/тестостерона наблюдался рост саморегистрируемого интереса к сексу во время лечения тестостероном, но не плацебо. Результаты SES 2 предполагают, что сексуальная осведомленность и возбудимость могут быть увеличены супрафизиологическими уровнями тестостерона. Однако эти изменения не отражаются на изменениях откровенного сексуального поведения, которое у эвгонадальных мужчин может в большей степени определяться факторами сексуальных отношений. Это контрастирует с гипогонадальными мужчинами, у которых замещение тестостерона явно стимулирует сексуальное поведение. Нет данных, свидетельствующих об изменении какого-либо из исследованных состояний настроения, в частности, состояний, связанных с повышенной агрессивностью. Мы пришли к выводу, что супрафизиологический уровень тестостерона, поддерживаемый до 2-х месяцев, может способствовать некоторым аспектам половой возбудимости, не стимулируя сексуальную активность у эвгонадальных мужчин в рамках устойчивых гетеросексуальных отношений. Повышение уровня тестостерона не увеличивает самооценку агрессивных чувств.
Если рассматривать оба тестостерона и PT-141 в тандеме, то сексуальная осведомленность и сексуальное возбуждение могут быть отделены друг от друга.
Допаминергические стимуляторы, например, мет/амфетамин
Существуют некоторые данные исследований на животных, свидетельствующие о том, что амфетамин повышает либидо, так как он действует по частоте половых контактов. Опять же, я могу страдать от той же глупости, как выше, где я путать либидо для некоторых других конструкций, но это также подтверждается субъективные отчеты среди потребителей мета, которые любят заниматься сексом с другими чуваками. Тем не менее, мне нужно будет откопать некоторые ссылки.
Бывшие Нобелевские лауреаты и другие исследователи Гарварда присудили в 2007 году Нобелевскую премию мира Ig создателям “гей-бомбы” - не смертоносного военного оружия, находящегося в стадии разработки и предназначенного для того, чтобы вызвать деморализующее гомосексуальное поведение с помощью афродизиаков.
Если вышеизложенное в отношении амфетаминов верно, было бы забавно посмотреть, какой эффект окажет острое введение метамфетамина среди заключенных-мужчин.
Маркетичность афродизиаков в целом
Одна из проблем заключается в том, что в настоящее время среда, в которой лекарства оцениваются FDA, заключается в том, что лекарство будет одобрено к продаже только в том случае, если оно может лечить болезнь. Любое использование термина “афродизиак” фактически не означает “нет”. То, что я представляю себе случится, это то, что в конечном счете диагностические критерии для эректильной дисфункции будет значительно расслаблен, или некоторые эквиваленты сексуального возбудителя расстройства для мужчин войдет в народный.
Я немного удивлен, что рекреационное использование некоторой комбинации ингибиторов тестостерона/метамфетамина/PT-141/PDE-5, так как какой-то вид секс-помощи не является “вещью”. Ну, я уверен, что это где-то в мире.