Нифедипин обычно используется против высокого кровяного давления.
Также крем Нифедипин используется для лечения анальных фиссур.
Может ли местный крем, наносимый анально, также вызвать гипотензию?
Нифедипин - это дигидропиридин блокатор кальциевых каналов. Как вы указываете, он используется через оральный прием для лечения гипертонии. Его действие опосредуется, прежде всего, блокировкой зависимых от напряжения кальциевых каналов в стенках системной сосудистой оболочки, вызывая вазодилатацию. Это приводит к снижению артериального давления.
Ваш вопрос заключается в том, достигнет ли нифедипин, нанесенный на анус локально, кальциевых каналов в сосудистой оболочке. Так и есть: **всасывается ли нифедипин на месте в клинически значимой степени?
Ответ, основанный на исследованиях, которые я могу найти, - нет. Это было изучено непосредственно в исследовании1: Сывороточные уровни и возможные гемодинамические эффекты после аноректального применения мази, содержащей нифедипин и лигнокаин: исследование у здоровых добровольцев. Авторы использовали 3 г мази, содержащей 0.3% w/w2 нифедипина, применяемой дважды в день в течение 7 дней. Сывороточные уровни нифедипина были ниже пределов количественного определения, соответствующих терапевтически пренебрежимо малым концентрациям. Среднее артериальное давление не было изменено по сравнению с базовым уровнем.
Заметки
Perrotti P1, Grumetto L, Barbato F, Антрополи С. Clin Drug Investig. 2006;26(8):459-67. Примечание: Я не смог найти бесплатную полнотекстовую версию. Вся информация, указанная в моем ответе, может быть проверена с помощью аннотации, приведенной по предоставленной ссылке. Если вы хотите получить более подробную информацию об особенностях методологии, пожалуйста, спрашивайте в комментариях или пишите мне в чате.
Вес/вес. Если концентрация значительно выше, ответ может быть другим.