Некоторые препараты с расширенным высвобождением остаются в желудке во время высвобождения, но то, как они остаются в желудке, часто не зависит от размера самой таблетки. В качестве пояснения я включил некоторую справочную информацию о составе препарата. Я ссылаюсь на текст “Прикладная биофармацевтика и фармакокинетика”, а также на свой опыт работы в аптеке.
Другой термин, используемый для описания препаратов с расширенным выпуском, - это модифицированные препараты с расширенным выпуском, он отличается от обычных препаратов с немедленным выпуском. Однако даже в препаратах прямого высвобождения абсорбция может быть замедлена из-за того, что сам препарат находится в неактивной форме, или если препарат очень липофильный, что приводит к замедлению абсорбции самим ЖКТ.
Среди препаратов с модифицированным высвобождением существует несколько различных типов технологий, которые обеспечивают различные механизмы замедления высвобождения препаратов или изменения механизма высвобождения препарата. Примерами препаратов с модифицированным высвобождением являются препараты с замедленным высвобождением (как правило, с кишечным покрытием), с расширенным высвобождением и с оральным распадом.
Таблетки с замедленным высвобождением иногда с кишечным покрытием. Эта кишечнорастворимая оболочка специально разработана для предотвращения растворения таблетки в желудке. Это иногда предназначено для защиты препарата от кислой среды желудка, но иногда также предназначено для защиты желудка от разрушительного присутствия препарата.
В частности, расширенный релиз относится к препарату формулы, где скорость высвобождения препарата разрабатывается специальным покрытием, мембрана, наполненная препаратом, капсула со специальным отверстием, капсула, содержащая специальные шарики, или таблетки, трудно растворяемые. Некоторые продукты используют несколько механизмов для достижения желаемой скорости высвобождения препарата. Ссылаясь на конкретный вопрос, можно сказать, что существует множество препаратов, которые остаются в желудке во время высвобождения препарата, но это не относится ко всем препаратам с расширенным высвобождением (например: некоторые препараты предназначены для того, чтобы оставаться в тонком кишечнике). Продукты, которые остаются в желудке во время высвобождения препарата, известны как желудочно-кишечные системы.
Существует несколько конструкций, которые были использованы для поддержания препарата в желудке. Некоторые из них включают, но не ограничиваются системами высокой плотности, плавающими системами, расширяющимися системами, а также слизистыми или биоадгезивными системами. В расширяемых системах, одним из примеров которых является метформин СЭ, лекарство от сахарного диабета, таблетка разворачивается или расширяется, препятствуя прохождению через пилорический сфинктер. Эти расширяемые таблетки составляют лишь небольшую часть желудочно-кишечных продуктов. Более распространенной формой является плавающая или слизистая система. В плавающих системах таблетки или капсулы рассчитаны на меньшую плотность, чем содержимое желудка, и, таким образом, остаются в верхней части желудка в то время, как препарат высвобождается. В составе мукоадгезивной/биоадгезивной смеси препарат имеет специальное покрытие, которое позволяет ему прилипать к стенке желудка и предотвращает его попадание в тонкий кишечник.
В конечном итоге существует множество технологий, которые позволяют функционировать препаратам с расширенным высвобождением. Несмотря на то, что общая концепция одинакова, то, как это достигается, может сильно отличаться от лекарства к лекарству.